セフトビプロール Ceftobiprole

新規のセフェム系抗菌薬（第5世代と呼んでもよい？）。臨床試験中。
主な特徴は以下の通り。
・PBP2aに結合可能であることから、MRSAに対しても殺菌的に作用する。
・腸内細菌に対し、in vitroでセフタジジム、セフェピムと似た抗菌活性を持ち、腸球菌に対しても有効。
・PBB2Xにも結合可能であり、PRSPに対しても有効。
・副作用としては、嘔気と味覚障害が報告されている。

臨床上の有用性に関する報告は...

・2件の無作為臨床試験で、MRSAによる皮膚軟部組織感染症に対し、既存のVCMと比較して同等の有効性を示した。
Ceftobiprole: A New Option for Treatment of Skin and Soft-Tissue Infections due to Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus
Clin Infect Dis. (2008) 46 (5): 656-658.

Ceftobiprole Is Superior to Vancomycin, Daptomycin, and Linezolid for Treatment of Experimental Endocarditis in Rabbits Caused by Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, February 2010, p. 610-613, Vol. 54, No. 2

・ウサギを用いたMRSAによる感染性心内膜炎モデルの実験で、セフトビプロールはバンコマイシン、ダプトマイシン、リネゾリドよりも疣贅中の微生物数の減少効果で有意に優れていた。
Daptomycin versus Standard Therapy for Bacteremia and Endocarditis Caused by Staphylococcus aureus
N Engl J Med 2006; 355:653-665

バンコマイシンに対して薬剤感受性が低下したMRSA株が、特に海外で問題となってきており、また一般的にMSSA菌血症の治療においては、βラクタム系薬のほうが有用とされている。
Use of Vancomycin or First-Generation Cephalosporins for the Treatment of Hemodialysis- Dependent Patients with Methicillin-Susceptible Staphylococcus aureus Bacteremia
Clin Infect Dis. (2007) 44 (2): 190-196.

さらに静菌的に作用するリネゾリドと異なり、セフトビプロールは殺菌的に作用することから、皮膚軟部組織感染症だけでなく、MRSAによる菌血症/感染性心内膜炎に対する新たな選択肢として期待される。
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